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药片为何有大有小
http://www.100md.com 2019年3月22日 生命时报 2019.03.22
     药片为何有大有小

    片剂,在临床上被广泛使用,有着剂量准确、携带方便、质量稳定、服用方便等优点。片剂被口服后,大部分在胃肠道崩解、释放、吸收,进而发挥药效。人们可能会发现一个现象,成分相同、不同厂家生产的药片,外形上有时会存在很大差异,有的药片很大,有的则很小。于是有人会问,是不是药片越大,含药量越多,药效就越好呢?

    实际上,有时剂量大的药片反而没有剂量小的含药量多,例如100毫克的拜阿司匹林就比30毫克的拜新同小,为什么会这样?事实上,药物的规格剂量是指其所含有主药的量,而药片是由主药与辅料两部分组成。主药是发挥药效的主要成分,辅料一般是制成片剂时的添加剂,如稀释剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂等。药片中辅料的多少,与主药的理化性质密切相关。片剂最终会是多大,一般都经过处方的优化设计和精心确定。也就是说,虽然有些药的主药成分很少,但如果辅料添加得多了,那么片剂的“个头”就大了。

    众所周知,药物需要在体内维持一定的浓度才能发挥药效。为减少药物日服用次数,尤其那些半衰期较短的药物(即代谢较快,需要一天多次服用的药),生产企业会将其设计成缓、控释制剂,以求减少服药次数。一般来说,缓、控释制剂中主药的含量会高于普通片剂,因而药片体积也会相应增大。比如丙戊酸钠的缓释制剂德巴金片(500毫克)就比普通的丙戊酸钠片(200毫克)大很多。

    绝大部分的片剂需要口服,吞咽后经过食道到达胃和小肠被吸收。片剂越大,吞咽就会越困难,且在食道的停留时间就会越长,可能发生药物在食道崩解而产生损伤,如食道溃疡、穿孔、呕吐、窒息等。对于吞咽本来就有困难的患者,遇到大个的药片就会更加头痛,有些甚至会把药片掰开、嚼碎或者碾碎后服用,这是错误的。

    缓、控释制剂大都是药物内芯包被外壳的结构,再通过电子激光技术在壳的一端或两端打有小孔,当药物进入酸性的胃液或碱性的肠液时,由于酸碱度改变,小孔会溶开,药物通过小孔释放,达到匀速释药的目的。此类制剂一旦被掰开、嚼碎或碾碎,药物就不会经过小孔来进行释放,其药物浓度会忽高忽低,不仅达不到匀速释药的目的,还会对人体产生危害。肠溶包衣的片剂若破坏其结构,还可能导致药物提前在胃内释放而产生损伤。

    当然,临床上也有些缓、控释制剂是可以掰开服用的,它们是通过一个个药物小分子进行释放的,如美托洛尔缓释片(倍他乐克)、单硝酸异山梨酯片(鲁南欣康)等。这些药片的表面都有刻痕,可以沿刻痕均匀掰开后再服用。对于那些表面没有刻痕的药物,患者切记不可以私自掰开,更不可以随意地嚼碎或碾碎后服用。▲, 百拇医药(上海瑞金医院药剂科副主任药师 石浩强)