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编号:13564936
N—芳酰基取代的二氢吲哚—3—乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究(2)
http://www.100md.com 2019年2月1日 《中国药房》 20193
     KEYWORDS Indoline-3-acetic acid derivative; Hypoglycemic activity; Synthesis; Structure-activity relationship

    糖尿病是由胰岛素分泌不足或胰岛素抵抗引起的以高血糖为主要表现的一种临床综合征。随着人们生活水平的不断提高,糖尿病的患病率呈快速上升趋势,在全球范围内已成为危害人类健康的第三大慢性病。我国糖尿病患者高达1.14亿,已经成为全球糖尿病疾病负担最重的国家之一,如何控制糖尿病及其并发症已成为迫切需要解决的重要问题[1]。因此,继续研发作用机制新颖、降糖活性优异且安全性高的新型抗2型糖尿病药物具有重要的意义。

    腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是细胞内重要的能量感受器,在各组织中广泛分布,可调节机体的能量代谢状态。在糖代谢方面,AMPK的激活可以抑制肝葡萄糖生成过量、降低血糖浓度[2-3]。同时,还可以通过诱导葡萄糖转运蛋白(GLUT)向细胞膜转位以及转录因子的磷酸化,从而开启GLUT基因的表达来促进周围组织对葡萄糖的摄取[2]。此外,激活的AMPK还可以改善胰岛素抵抗[4] ......
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