[摘要] 目的：研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响。

    方法：以苯海拉明为内标，建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物：咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量，采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响。

    结果：与对照组相比，咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化，而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢，对于右美沙芬，当小檗碱的质量浓度为50 μg·L^-1时，其代谢速率基本没有变化，当小檗碱的质量浓度大于200 μg·L^-1时，其代谢速率明显变慢。

    结论：小檗碱质量浓度在2 000 μg·L^-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4，CYP1A2和CYP2C9活性没有明显影响，但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用。

    [关键词] 鸡尾酒法；探针药物；混合人肝微粒体；小檗碱； P450酶抑制

    细胞色素 P450酶 (CYP)是肝微粒体混合功能氧化酶系的主要成分 ......