中药血清药物化学研究概况及其理论和方法拓展(3)

http://www.100md.com 2015年9月1日 《中国中药杂志》2015年第17期

     1.2血中移行成分的药效评价中药口服给药后被吸收进入血中的成分和代谢产物并不都是有效成分，它们作为潜在的药效物质基础，仍需通过进一步的生物活性测定和药效评价，从中筛选能够表达与中药传统临床疗效相关活性的成分作为药效物质基础。对血中移行成分进行药效评价的最有效方法就是获得其单体成分，在病/证动物模型上进行与传统临床疗效相关的生物效应评价。例如，复制氢化可的松致大鼠肾虚动物模型，对制备获得的六味地黄丸血中移行成分5-羟甲基-2-糠酸、莫诺苷、璋牙菜苷、马钱子苷和丹皮酚进行单独和配伍组合的补肾作用评价，以及对大鼠成骨细胞促增殖作用的评价，确定所分离得到的六味地黄丸的血中移行成分是其补肾的药效物质基础，其中以莫诺苷、獐牙菜苷和马钱子苷的作用最为明显，是补肾的核心成分^[43-45];复制四氯化碳诱导大鼠肝损伤模型和酒精诱导大鼠肝损伤模型，在经典生化指标和组织病理观察的基础上，利用代谢组学技术进行整体生物效应评价，茵陈蒿汤3个药动学标记物6，7-二甲氧基香豆素、京尼平苷、大黄酸的配伍组合，能够稳定地表达茵陈蒿汤对肝损伤的干预作用，确定这3个成分为茵陈蒿汤的核心药效物质基础^[46-50]。另外，由于中药血中移行成分往往难以获得足够量的单体物质进行整体动物的药效评价 ......