药用植物活性成分调控p65核转运总结与展望(3)
3.2 IKK，IκB調节 IKK激酶是NFκB通路活化的关键激酶，尽管上游信号途径各不相同，但最终都汇聚在IKK激酶，IKK激酶的激活，诱导IκB蛋白的磷酸化和泛素化，IκB蛋白被降解，使得p65亚基从二聚体中释放出来迅速从细胞质转移到细胞核，完成IKKIκBNFκB通路的活化，从而发挥一系列生理作用。因此，在NFκB/p65核转运的过程中，IKK激酶的活性强弱是决定NFκB/p65能否进行核转运的关键因素。病理状态下，NFκB活性失调，IKK激酶的高表达导致p65核转运失控，进一步加速了机体紊乱。在众多药用植物活性成分对NFκB/p65核转运的研究中，效应物所表现出来的调控作用很大一部分都与调节IKK激酶活性、IκB蛋白磷酰化及降解有关：Wang F等[48]发现二氢丹参酮能抑制TNFα诱导IκBα的磷酸化与降解，减少p65的磷酸化与核内p65的数量。Lee S G等[49]发现蓝莓、黑莓及黑醋栗的浆果花色素苷对炎症细胞中NFκB/p65向细胞核的转移都有显著的减弱作用，直接影响肿瘤坏死因子α的分泌，结果表明花色素苷可以通过抑制IKK激酶的活性及IκB蛋白的降解调控NFκB/p65的核转运发挥其抗肿瘤作用 ......
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