阴道给药系统的研究概述(1)
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阴道具有丰富的毛细血管和淋巴管，且没有明确的神经末梢，给药时患者的疼痛刺激小，对于特定的疾病和药物是有效的药物释放部位，这样使其成为一条很有潜力的非侵害性的给药途径，从而发挥药物的局部和全身作用。阴道给药系统可以局部或全身用药；克服了传统给药的首过效应，从而减少给药量，增加低分子量药物的吸收率；同时能适用一些有严重胃肠道反应的药物；可以避免多次给药产生的峰谷现象。在设计阴道制剂时，我们需要考虑文化差异、个人卫生、性别差异、局部刺激以及性行为的影响等；同时也应该注意阴道上皮组织厚度的变化对药物吸收的影响。根据国外的研究结果，本文概述了影响阴道给药的各个因素，为阴道给药系统剂型的研究开发提供参考。
1 影响药物阴道吸收的因素
1.1 生理因素
阴道上皮组织厚度的周期性变化、分泌液的量和组成、pH值、性冲动等都能影响阴道给药系统中药物的释放行为。例如，类固醇的阴道吸收会受到阴道上皮组织的厚度的影响[1]。雌激素的阴道吸收绝经后的妇女比绝经前的要高[2]。阴道分泌液的量、黏度和pH值对药物的吸收有着双重的影响。当分泌液的量增加时，水溶性差的药物吸收会增加，然而，过度粘稠的宫颈黏液可能形成药物吸收的屏障，而且过多的分泌液可能会将药物从阴道腔冲走，继而减少药物的吸收。此外，阴道宫颈黏液是一种糖蛋白凝胶，有可能被开发成一种药物生物粘附给药系统[3] ......
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